21世纪以前，对癌症进行药物治疗的常用手段是化疗，然而，传统的化疗是通过对细胞具有毒性的药物进行“轰炸”，健康细胞和癌细胞一起灭杀，往往给病人带来巨大的痛苦，但治疗效果并不佳。
白血病俗称“血癌”，其中的慢性粒细胞白血病，简称“慢粒”。1960年，美国宾州大学的诺维尔（Nowell）和亨格福德（Hungerford）发现，慢粒患者的第22号染色体比正常人的要短一小段。因为宾州大学在费城，这种异常的染色体被命名为“费城染色体”。后来，进一步的研究发现，费城染色体的产生是因为9号染色体与22号染色体发生了一部分的交换，结果看起来22号染色体就短上那么一截。而且，费城染色体会生成一种名为Bcr-Abl的融合蛋白，进而引起细胞生长失控，最终导致慢性粒细胞白血病的发生。
有了靶标，药学科学家们开始了药物发现研究。到了20世纪90年代初，瑞士汽巴嘉基（Ciba-Geigy）制药公司的研究人员莱登，与俄勒冈健康与科学大学（Oregon Health & Science）的德鲁克等人合作，获得了对Bcr-Abl融合蛋白有抑制作用的化合物，也就是后来的“伊马替尼”。1996年，汽巴嘉基公司和山德士（Sandoz）公司合并，成立诺华公司（Novartis）。诺华公司于1998年6月开启伊马替尼的临床试验，临床试验非常成功。2001年，在临床试验不足3 年的情况下，美国FDA 就为伊马替尼开通了“绿色通道”，成为直接获批的临床一线新药。之后诺华公司正式销售伊马替尼，商品名为“格列卫”。
格列卫上市后，将慢性粒细胞白血病的治愈率从不到50%增加到90%，也开创了靶向治疗癌症的先河。电影《我不是药神》里面的药物“格列宁”，原型就是格列卫。现在，伊马替尼在我国已经进入医保，在国家的大力支持下，电影里病人吃不起药、买不到药的情况不会再出现了。
